Mediris

Farmakológia

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Ásványi anyag kiegészítők; Egyéb ásványi anyag készítmények
ATC kód: A12CX

A Mg++ és a K+ fontos intracellularis kationok. Kulcsszerepet játszanak számos enzim működésében, a makromolekulák subcellularis elemekhez való kötődésében és az izomkontrakció molekuláris mechanizmusában. A K+, Ca++, Na+ és Mg++ extra- és intracellularis koncentrációjának aránya befolyásolja a szívizom kontraktilitását. Az aszpartát, mint endogén anyag, megfelelő iontranszmitterként működik: nagy az affinitása a sejtekhez, sói csekély mértékben disszociálnak, így az ionok mint komplex vegyületek jutnak be a sejtbe. A magnézium- és a kálium-aszpartát javítja a szívizom metabolizmusát.
A magnézium/káliumhiány hypertensióra, scleroticus coronaria elváltozásokra, arrhythmiára, szívizom elváltozásokra hajlamosít.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Magnézium
Az emberi szervezetben egy 70 kg-os emberre nézve átlagosan 24 gramm (1000 mmol) magnézium található, ebből több mint 60% a csontokban, közel 40% a vázizomban és egyéb szövetekben. Hozzávetőleg a szervezet összmagnézium tartalmának 1%-a extracellularisan, elsődlegesen a vérben található. A szérummagnézium-koncentráció normál értéke 0,70-1,10 mmol/l. Az ajánlott napi magnézium bevitel naponta 350 mg férfiaknál és 280 mg nőknél. A magnézium szükséglet terhesség és szoptatás alatt megnövekszik. A magnézium főként a gastrointestinalis rendszerből szívódik fel aktív transzport révén. A magnézium-háztartás fő szabályozója a vese. Az ionizált magnézium 3-5%-a a vizelettel ürül. A vizeletmennyiség növekedése (pl. diuretikum alkalmazása) a vizelettel kiválasztott ionizált magnézium mennyiségének növekedéséhez vezet. Amennyiben a magnézium felszívódása a vékonybélből csökken, a következményes hypomagnesaemia a magnézium kiválasztás csökkenéséhez vezet (<0,5 mmol/nap).

Kálium
Az emberi szervezet káliumraktára egy 70 kg-os egyénnél átlagosan 140 gramm (3570 mmol). Az érték nőknél egy kicsit kevesebb, és a kor előrehaladtával csökken A kálium 2%-a extracellularisan helyezkedik el, a fennmaradó 98% intracellularisan található. Az optimális napi kálium bevitel 3-4 g (75-100 mmol). A kálium főként, mintegy 90%-ban a vesén keresztül választódik ki. A fennmaradó 10% a gastrointestinalis traktuson keresztül ürül. A vese a felelős a hosszú távú káliumegyensúlyért, és a szérumkáliumszint beállításáért. Rövid távon a szérumkáliumszintet az extra- és intracellularis tér közötti káliumtranszport is meghatározza.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.
Akut (egyszeri dózisú) preklinikai toxicitási vizsgálatokban az aktív összetevők (magnézium-kálium D,L-aszpartát) alacsony toxicitási értéket mutattak. Egerekben és patkányokban a K-Mg-aszpartát intravénás alkalmazásának akut toxicitása valamivel kisebb volt, mint a kálium-kloridé (KCl); illetve szájon át, vagy intraperitonealis adás esetén nem volt szignifikáns különbség toxicitásban a K-Mg-aszpartát és a KCl között.