Mediris

Adagolás

4.2 Adagolás és alkalmazás

A Naropin kizárólag regionális anesztéziában járatos szakorvos felügyeletével alkalmazható.
A teljes adagot a beteg életkorának, testtömegének és fizikai állapotának megfelelően kell megválasztani.
A sebészi anesztéziához (pl. epiduralis alkalmazás) általában a magasabb koncentrációk és adagok szükségesek. A 10 mg/ml koncentrációjú Naropin injekció ajánlott minden olyan esetben, amikor a teljes motoros blokád létrejötte szükséges a műtét végrehajtásához.

Analgézia eléréséhez (pl. epiduralis alkalmazás akut fájdalom kezelésében) pedig az alacsonyabb koncentrációk és adagok javalltak.

Alkalmazás

Az esetleges intravascularis adás elkerülésére nagy figyelmet kell fordítani, ezért a készítmény beadását mindig aspirációnak kell megelőznie.
Nagy dózis adásakor tanácsos először epinefrin-tartalmú lidokain oldatból (2% lidokain + 0,001% epinefrin) 3-5 ml tesztdózist beadni. Ez segít a véletlen intravascularis injekció felismerésében: ha az epinefrin az intravascularis térbe jut, azt azonnal észre lehet venni a megnövekedett szívfrekvenciáról. Ha tévesen intrathecalisan kerülne beadásra az injekció, azt a fellépő spinalis blokád tünetei jeleznék.
A teljes dózis beadása előtt és alatt ismételt aspirációt kell végezni. Az injekciót lassan, növekvő dózisban, 25-50 mg/perc sebességgel kell beadni, közben állandó kontaktust tartva a beteggel, a vitális funkciók ellenőrzése mellett.
Amennyiben toxikus tünetek jelentkeznek, az injekció beadását azonnal meg kell szakítani.

Egyszeri dózisú ropivakain - 250 mg-ig - sebészeti epiduralis blokádban adva jól tolerálható.
Meghatározott számú betegen egyszeri dózisból 300 mg-ot adva plexus brachialis blokádban jól tolerálható.
Tartós blokád esetén, akár folyamatos infúzióként, akár ismételt bolus injekció formájában adva használják, figyelembe kell venni, hogy a ropivakain elérheti a toxikus plazmakoncentrációt vagy helyi idegkárosodást okozhat.
Kumulatív dózis tekintetében 675 mg-ig a ropivakain sebészeti és posztoperatív analgéziában 24 órán át adva felnőttek esetében jól tolerálható. Jó volt a tolerabilitás posztoperatív folyamatos epiduralis infúzió 28 mg/óra adagban 72 órán át történő adása esetén is. Meghatározott számú beteg ennél magasabb, maximum 800 mg/nap dózist kapott, amely relatíve kevés mellékhatással járt.

Posztoperatív fájdalom kezelésére a következő technika javasolt:
Ha az epiduralis blokádot előzetesen nem hozták létre, akkor azt a preoperatív behelyezett epiduralis katéteren keresztül a 7,5 mg/ml koncentrációjú Naropin injekció adásával ajánlott létrehozni.
Az analgézia 2 mg/ml koncentrációjú Naropin infúzióval tartható fenn. A klinikai vizsgálatok tapasztalatai szerint, 12-28 mg (6-14 ml)/óra infúzió sebesség megfelelő - csak kismértékű és nem progresszív motoros blokáddal együtt járó - analgéziát biztosít az esetek többségében súlyos posztoperatív fájdalom esetén. A tartós epiduralis blokád időtartama 3 nap (72 óra). A fájdalomcsillapító hatás szigorú ellenőrzése javasolt azért, hogy - ha a beteg állapota megengedi - a legrövidebb időn belül a katéter eltávolításra kerülhessen. E technikának köszönhetően szignifikánsan kevesebb opioidra van szükség.
Klinikai vizsgálatban epiduralisan adagolt 2 mg/ml koncentrációjú Naropin, illetve 2 mg/ml Naropin és 1-4 mikrogramm/ml fentanil kombináció posztoperatív fájdalomcsillapító hatását hasonlították össze 72 órás adagolás során. A Naropin-fentanil kombináció a fájdalomcsillapító hatás mellett opioid mellékhatásokat is okozott. Ezt a kombinációt csak a 2 mg/ml koncentrációjú Naropin oldattal tanulmányozták.
A 7,5 mg/ml koncentrációnál nagyobb hatóanyag-tartalmú Naropin császármetszés alatti alkalmazására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok.

Adagolás

Felnőtteknek és 12 év feletti gyermekeknek
A táblázatban közölt adatok tájékoztató jellegűek. A sikeres blokád eléréséhez - a táblázatban közölt - lehető legkisebb dózist kell alkalmazni. A dózisokat a klinikus tapsztalatának, a blokád mértékének és a beteg általános állapotának megfelelően kell beállítani.

Naropin általános adagolási javaslat felnőtteknek és 12 év feletti gyermekeknek

1. táblázat

Koncentráció
(mg/ml)
Oldatmennyiség
(ml)
Adag
(mg)
Hatáskezdet
(perc)
Hatástartam
(óra)

Sebészi anesztézia

Lumbal-epidural alkalmazás

Sebészeti
7,5
15-25
113-188
10-20
3-5

10,0
15-20
150-200
10-20
4-6
Császármetszés
7,5
15-20
113-1501
10-20
3-5

Thoraco-epidural alkalmazás

Posztoperatív
7,5
5-15
38-113
10-20
N/A
fájdalomcsillapítás

(a beadás

blokád létrehozásával

helyétől

függően)

Perifériás nagy idegblokád*

Plexus brachialis blokád
7,5
30-40
225-300
10-25
6-10

Helyi blokád

(pl. kisebb idegblokádok és infiltráció)
7,5
1-30
7,5-225
1-15
2-6

Akut
fájdalomcsillapítás

Lumbalis-epiduralis alkalmazás

Bolus
2,0
10-20
20-40
10-15
0,5-1,5
Intermittáló injekció
2,0
10-15
20-30

(pl. szülési fájdalom

/ min. 30 perc

és posztoperatív fájdalom

Idő-intervallum

csökkentése)

Folyamatos infúzió pl.

Szülési fájdalom
2,0
6-10 ml/h
12-20 mg/h
N/A
N/A
Posztoperatív fájdalom

csökkentése
2,0
6-14 ml/h
12-28 mg/h
N/A
N/A

Thoraco-epiduralis alkalmazás

Folyamatos infúzió
2,0
6-14 ml/h
12-28 mg/h
N/A
N/A
(pl. posztoperatív

fájdalom csillapítása)

Helyi blokád

(pl. kisebb idegblokádok
2,0
1-100
2-200
1-5
2-6
és infiltráció)

Intraarticularis injekció2 (pl. egyszeri injekció térd artroscopiát követően)
7,5
20
150**
-
2-6
Perifériás idegblokád (Femoralis vagy interscalenalis blokád)
Folyamatos infúzió vagy intermittáló injekció
(pl. posztoperatív fájdalomcsillapítás)
2
5-10 ml/h
10-20 mg/h
N/A
N/A

A táblázatban megadott dózisok általában klinikailag megfelelő blokádot biztosítanak, és felnőtt betegekre vonatkoznak. A hatás fellépés gyorsasága és a hatástartam tekintetében egyéni eltérések előfordulhatnak.

*A nagy idegblokádon belül csak a plexus brachialis blokád ajánlott dózisai vannak a táblázatban közölve. Más egyéb nagy idegblokádok alacsonyabb dózisokat igényelhetnek. Jelenleg nincs egyéb tapasztalat arra, hogy más nagy idegblokádokban milyen dózis javasolt.

**Abban az esetben, ha más technikával ropivakain beadása történik, figyelembe kell venni, hogy az összdózis nem haladhatja meg a 225 mg-ot.

1 Fokozatos dózisemelés szükséges, kezdő dózisonként 100 mg-ot (97,5 mg=13 ml; 105 mg=14 ml) 3-5 perc alatt javasolt beadni. Szükség esetén két további dózis adható, de ez együttesen ne haladja meg az 50 mg-ot.

2 Posztmarketing bejelentések történtek chondrolysisről olyan betegek esetén, akik posztoperatíve intraarticularis folyamatos infúzióként kaptak helyi érzéstelenítőket. A Naropin esetén ez az indikáció nem elfogadott (lásd még 4.4 pont).

N/A: nincs adat

Naropin adagolási javaslat 0-tól 12 éves korig:

2. táblázat

Koncentráció
(mg/ml)
Oldatmennyiség
(ml/ttkg)
Adag
(mg/ttkg)
Akut fájdalomcsillapítás
Pre- és posztoperatív

Caudalis epiduralis adagolás
Egyszeri caudalis epiduralis blokád
2,0
1
2
A blokád létrehozása a T12 alatt, 25 kg testtömeg alatti gyermekeknél

Folyamatos epiduralis infúzió
25 kg testtömeg alatti gyermekeknél

0-6 hónapos kor
Bolus adaga
72 óráig tartó infúzió

2,0
2,0

0,5-1
0,1 ml/ttkg/óra

1-2
0,2 mg/ttkg/óra
6-12 hónapos kor
Bolus adaga
72 óráig tartó infúzió

2,0
2,0

0,5-1
0,2 ml/ttkg/óra

1--2
0,4 mg/ttkg/óra
1-12 éves korig
Bolus adagb
72 óráig tartó infúzió

2,0
2,0

1
0,2 ml/ttkg/óra

2
0,4 mg/ttkg/óra

Folyamatos infúzió perifériás idegblokádhoz gyermekeknek 1-től 12 éves korig
72 óráig tartó infúzió
2,0
0,1-0,3 ml/ttkg/óra
0,2-0,6 mg/ttkg/óra

A táblázatban közölt adatok tájékoztató jellegűek a gyermekgyógyászatban. Egyéni eltérések előfordulnak. Nagyobb testtömegű gyermekeknél gyakran szükséges az adag arányos csökkentése, ebben az esetben az ideális testtömeg alapján kell az adagot meghatározni. Az egyszeri caudalis epiduralis blokád és az epiduralis bolus adag térfogata egyik betegnél sem lehet több 25 ml-nél. Bármely további, a regionális technikával és a beteggel kapcsolatos kérdés esetén az aneszteziológiai tankönyvekben közölt irányelveket kell követni.

a A bolus dózisok alsó határa a thoraco-epiduralis, míg a dózisok felső határa a lumbalis vagy a caudalis epiduralis blokádok létrehozásában javallottak.

b A bolus dózisok lumbalis epiduralis blokádok létrehozásában javallottak. Így csökkenthető a bolus dózis a thoraco-epiduralis anesztéziában.

A ropivakain 7,5 és 10 mg/ml oldatos injekció alkalmazása gyermekeknél együtt járhat szisztémás és centrális toxicitási eseményekkel. Ebben a populációban a kisebb hatáserősségek (2 mg/ml és 5 mg/ml) alkalmazása javasolt.

A csecsemők és gyermekek számára a perifériás blokádhoz megadott dózisok a nem súlyos betegségben szenvedő gyermekeknél történő alkalmazáshoz adnak iránymutatást. Súlyos betegségben szenvedő gyermekek esetén óvatosabb adagolás és szoros megfigyelés ajánlott.

A perifériás idegblokádhoz (pl. ilioinguinalis idegblokád, plexus brachialis blokád) alkalmazott egyszeri injekció adagja nem haladhatja meg a 2,5-3,0 mg/ttkg-ot.

A perifériás idegblokádhoz alkalmazott folyamatos infúzió ajánlott adagja 0,2-0,6 mg/ttkg/óra (0,1-0,3 ml/ttkg/óra), legfeljebb 72 órán keresztül.

A ropivakain koraszülött gyermekeknél történő alkalmazására vonatkozóan nincsenek adatok.

A beadás módja

Az adag beadása előtt és alatt óvatos aspirációt ajánlott végezni, az intravénás beadás elkerülésére. A beteg vitális paramétereit gondosan figyelni kell az injektálás alatt, amennyiben toxikus tünetek jelentkeznek, az injekció beadását azonnal fel kell függeszteni.

A 2 mg/ml ropivakain egyszeri caudalis epiduralis injekcióként való alkalmazása a legtöbb betegnél megfelelő posztoperatív érzéstelenítést hoz létre T12 alatt, amikor a 2 mg/ml dózist 1 ml/ttkg térfogatban használják.
A tankönyvekben megadott adatoknak megfelelően a caudalis epiduralis érzéstelenítéskor kialakuló szenzoros blokád kiterjedését a beadott érzéstelenítőszer volumene is befolyásolja. A ropivakainnal végzett vizsgálatok alapján megállapították, hogy 4 éves kor felett a 3 mg/ml, illetve a 3 mg/ttkg dózis mellett a motoros blokád gyakorisága megnőtt.

Az érzéstelenítés formájától függetlenül az előre kiszámított helyi érzéstelenítő adag frakcionált beadása ajánlott.
Koraszülötteknél a ropivakain használatát még nem közölték.