Alkalmazási elôirat
Gyógyszerforma3. GYÓGYSZERFORMA Szuszpenziós szemcsepp. Fehér vagy majdnem fehér színű, steril szuszpenzió. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK Hatóanyag2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 2,5 mg betaxololt tartalmaz (2,80 mg betaxolol-hidroklorid formájában) milliliterenként. Ismert hatású segédanyag 0,10 mg benzalkónium-kloridot tartalmaz milliliterenként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. Segédanyag6.1 Segédanyagok felsorolása nátrium-edetát benzalkónium-klorid 50%-os oldat N-lauril-szarkozin karbomer (974P) poli(sztirol-divinilbenzol)-szulfonsav bórsav mannit sósav nátrium-hidroxid tisztított víz Javallat4.1 Terápiás javallatok Megnövekedett intraocularis nyomás csökkentésére, ocularis hypertensio krónikus nyílt zugú glaucoma kezelésére, mono- és adjuváns terápiaként. Adagolás4.2 Adagolás és alkalmazás Szemészeti alkalmazásra. Adagolás Alkalmazás felnőtteknél, időskorúaknál és gyermekeknél A Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp javasolt adagolása: egy csepp becseppentése az érintett szem(ek) kötőhártyazsákjába naponta kétszer. Néhány betegnél a Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp szemnyomáscsökkentő hatásának kialakulásához néhány hétre van szükség. Glaucomás betegek szoros monitorozása ajánlott. Amennyiben a szokásos dózisnál nem csökken megfelelően a szemnyomás, egyidejűleg pilokarpin egyéb miotikum és/vagy adrenalin és/vagy karboanhidráz-gátló vagy prosztaglandin alkalmazható. A beteg egy másik glaucoma elleni monoterápiás készítményről Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcseppre történő átállításakor, folytatni kell az eredeti gyógyszer alkalmazását, naponta kétszer egy csepp Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp hozzáadásával. A következő napon teljesen el kell hagyni az eredeti gyógyszer alkalmazását, és a kezelést a Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcseppel kell folytatni. Amikor a beteget több egyidejűleg alkalmazott glaucoma elleni szerről állítják át a Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcseppre, a kezelést egyedileg kell meghatározni. A beállítást mindig egyszerre egy készítménnyel kell végezni, minimum egy hetes időközökkel. A javasolt megközelítés az, hogy folytassák a kezelést az aktuálisan alkalmazott készítményekkel naponta kétszer egy csepp Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp hozzáadásával. Ezután a következő napon el kell hagyni a többi gyógyszer egyikét. A maradék glaucoma elleni gyógyszer mennyisége csökkenthető vagy teljesen elhagyható a beteg kezelésre adott reakciójának függvényében. Erről a szemésznek kell döntenie. Egyéb szemészeti készítmény egyidejű alkalmazásakor a becseppentések között 10-15 percnek célszerű eltelni. Használata máj- vagy vesekárosodásban szenvedőknél Nem vizsgálták a Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp hatását máj- vagy vesekárosodott betegeknél. Az alkalmazás módja Használat előtt a szuszpenziót jól fel kell rázni. Nasolacrimalis occlusio alkalmazása vagy a szemhéjak 2 percre történő összezárása csökkenti a gyógyszer szisztémás felszívódását, ezáltal csökkenhet a szisztémás mellékhatások előfordulása és fokozódhat a helyi hatás. A cseppentő és a szuszpenzió felülfertőződésének elkerülése érdekében a tartály cseppentőjével nem szabad megérinteni a szemhéjat, a környező területeket, ill. egyéb felszíneket. Ellenjavallat4.3 Ellenjavallatok * A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. * Reaktív légúti betegség, így súlyos asthma bronchiale vagy a kórtörténetében szereplő súlyos asthma bronchiale, súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség. * Sinus bradycardia, sick sinus szindróma, sino-atrialis block, pacemaker kezeléssel nem kontrollált másod- vagy harmadfokú atrio-ventricularis block, cardiogen shock, nyilvánvaló szívelégtelenség. Figyelmeztetés4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések Szemészeti alkalmazásra. Befecskendezni vagy lenyelni tilos! Hasonlóan más, helyileg alkalmazott szemészeti gyógyszerekhez, a betaxolol is felszívódik szisztémásan. A béta-adrenerg betaxolol alkalmazásakor a szisztémás béta-adrenerg blokkoló gyógyszerekre jellemző cardiovascularis, légzőszervi és egyéb mellékhatások jelentkezhetnek. A szisztémás mellékhatások előfordulása helyi szemészeti alkalmazás esetén ritkább, mint szisztémás alkalmazás esetén. A szisztémás felszívódás csökkentése céljából alkalmazható módszereket lásd a 4.2 pontban. A betaxolol alkalmazását követően súlyos légúti reakciókról és szívvel kapcsolatos reakciókról, így asthmás betegeknél hörgőgörcs miatti halálozásról, valamint ritkán szívelégtelenség miatti halálozásról számoltak be. Szívbetegségek Cardiovascularis betegség (pl. koszorúér betegség, Prinzmetal angina, szívelégtelenség) és alacsony vérnyomás fennállása esetén a béta-blokkolóval folytatott kezelést körültekintően értékelni kell, és fontolóra kell venni más hatóanyag alkalmazását. Különös figyelemmel kell kísérni a cardiovascularis betegségben szenvedő betegek állapotának esetleges romlását, valamint a mellékhatások kialakulását. Mivel a béta-blokkolók megnyújtják az átvezetési időt, ezért csak óvatosan alkalmazhatók első fokú AV block esetében. Érbetegségek Súlyos perifériás keringési zavarban / betegségben szenvedő betegeket (pl. Raynaud betegség vagy Raynaud szindróma súlyos formái) óvatosan kell kezelni. Légzőszervi betegségek: Néhány béta-blokkoló szemészeti alkalmazását követően asthmás betegeknél légzőszervi reakciókat jelentettek - beleértve a brochospasmus miatti halált is. Jelenleg fennálló, vagy a kórtörténetben szereplő enyhe / középsúlyos asthma bronciale esetében, illetőleg enyhe / középsúlyos krónikus obstruktív légúti megbetegedésben (COPD) szenvedő beteget óvatosan kell kezelni. Hypoglykaemia/diabetes A hypoglykaemiára hajlamos vagy nehezen kontrollálható vércukorszinttel rendelkező diabeteses betegeknél a bétablokkoló gyógyszerek alkalmazása különös odafigyelést igényel, mert a béta-blokkoló gyógyszerek elfedhetik az akut hypoglykaemia jeleit és tüneteit. Thyreotoxicosis Thyreotoxicosis vagy annak gyanúja esetén a betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani a Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp terápia alatt, mert a béta-blokkolók elfedhetik a hyperthyreosis bizonyos jeleit (pl. tachycardia) és tüneteit, és ezen szerek hirtelen elvonása thyreotoxicus krízist válthat ki. Szaruhártya betegségek A béta-blokkolók szemészeti alkalmazása szemszárazságot okozhat. A betegeket szaruhártya betegség esetén óvatosan kell kezelni. Egyéb béta-blokkolók Ha a betaxolol szisztémás béta-blokkolóval kezelt betegeknek adják, a betaxolol szembelnyomásra kifejtett hatása fokozódhat, illetve fokozódhatnak a szisztémás béta-blokkolók ismert hatásai. Az ilyen betegek válaszreakcióit különös figyelemmel kell kísérni. Két lokális béta-blokkoló szer együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont). Anaphylaxiás reakciók Azon béta-blokkolóval kezelt betegek, akik kórtörténetében atópia vagy különböző allergénekkel szembeni súlyos anaphylaxiás reakció szerepel, az ilyen allergénekkel szembeni ismételt találkozás esetén fokozott allergiás reakciót tapasztalhatnak, valamint előfordulhat, hogy nem reagálnak az anaphylaxiás reakciók kezelésére használt, szokásos dózisú adrenalinra. Érhártya-leválás Filtrációs beavatkozások után érhártya-leválásról számoltak be a csarnokvíz-termelődést csökkentő kezelés (pl. timolol, acetazolamid) alkalmazásakor. Sebészeti anesztézia A béta-blokkolót tartalmazó szemészeti készítmények gátolhatják a szisztémás bétaagonisták hatását (pl. az adrenalinét). Az aneszteziológust tájékoztatni kell, ha a beteget betaxolollal kezelik. Általános anesztézia előtt mérlegelni kell a béta-adrenerg receptor blokkoló fokozatos elvonását, mert altatásban a szív a béta-adrenerg rendszer által mediált szimpatikus reflex stimulusra csak csökkent mértékben képes reagálni. Izomgyengeség A beszámolók szerint a béta-adrenerg blokkolók ronthatják a myasthenia gravis okozta izomgyengeséget (például diplopia, ptosis és általános gyengeség). Zárt zugú glaucoma Zárt zugú glaucomában azonnali kezelésként a pupilla összehúzásával, miotikum készítmény adásával a csarnokzugot kell megnyitni. A Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp nem vagy csak kismértékben gyakorolt hatást a pupillára, ezért zárt zugú glaucomában a megemelkedett szembelnyomás csökkentésére csak miotikummal együtt lehet alkalmazni. Agyi keringési elégtelenség A béta-blokkolóknak a vérnyomásra és a pulzusra gyakorolt potenciális hatása miatt fokozott óvatossággal kell eljárni agyi keringési elégtelenségben szenvedő betegeknél. Ha az agyi keringés csökkenésére utaló jelek vagy tünetek alakulnak ki, alternatív terápia alkalmazását kell mérlegelni. Kontaktlencse alkalmazása A Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp benzalkónium-kloridot tartalmaz, amely irritációt válthat ki, valamint felszívódhat a kontaktlencsékbe és azok elszíneződését okozhatja. Fel kell hívni a beteg figyelmét, hogy a Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp alkalmazását megelőzően a kontaktlencséket ki kell venni, majd a becseppentés után 15 percet kell várni azok visszahelyezéséig. A benzalkónium-klorid a jelentések alapján szemirritációt, valamint a szemszárazságra utaló tüneteket okoz, és hatással lehet a könnyfilmre és a szaruhártya felszínére is. Szemszárazságban szenvedő betegeknél, és azoknál, akiknél a szaruhártya sérülhet, alkalmazása körültekintést igényel. Hosszan tartó alkalmazás esetén a betegek állapotát folyamatosan figyelemmel kell kísérni. A kevés rendelkezésre álló adat alapján nem különbözik a mellékhatásprofil a gyermekek és serdülők esetében a felnőttekhez képest. Azonban a gyermekek és serdülők szeme általában erőteljesebben reagál egy adott ingerre, mint a felnőtteké. Az irritáció kialakulása befolyásolhatja az adherenciát a gyermekek és serdülők esetében a kezelés során. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A Betoptic 2,5 mg/ ml szuszpenziós szemcseppnek nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A többi szemcsepphez hasonlóan átmeneti homályos látás vagy egyéb látási zavarok befolyásolhatják a vezetési és gépek kezeléséhez szükséges képességet. Ha a becseppentést követően homályos látás alakul ki, vezetés vagy gépek kezelése előtt várni kell a látás kitisztulásáig. 4.9 Túladagolás Szemészeti túladagolás esetén a szeme(ke)t vízzel vagy fiziológiás sóoldattal (0,9%-os nátrium-klorid oldat) ki kell öblíteni. Véletlen lenyelés esetén megfelelő lehet a további felszívódás csökkentése (gyomormosás). Véletlenszerű lenyelés esetén a szisztémás béta-blokád túladagolásának tünetei a bradycardia, hypotensio, szívelégtelenség és hörgőgörcs. A Betoptic túladagolásakor a kezelésnek tüneti és támogató jellegűnek kell lennie. Kölcsönhatás4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A betaxolollal specifikus interakciós vizsgálatokat nem végeztek. Additív hatás következtében hypotonia és/vagy kifejezett bradycardia léphet fel, ha a béta-blokkoló tartalmú szemcseppel egyidejűleg orális kalcium-csatorna blokkolókat, vagy béta-blokkoló gyógyszereket, antiarrhythmiás gyógyszereket (beleértve az amiodaront is), digitálisz glikozidokat, paraszimpatomimetikumokat vagy guanetidint alkalmaznak. A beteg alapos megfigyelése javasolt, ha katekolamin depléciót okozó szert pl.: rezerpint szedő betegnek béta-blokkoló szert adnak, mert ezek additív hatása lehetséges és hypotonia és/vagy bradycardia jelentkezhet, ami vertigo, ájulás vagy posturalis hypotonia kialakulását eredményezheti. Lokális miotikumokkal és/vagy szisztémás karboanhidráz-gátlókkal együtt alkalmazva a Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp szembelnyomást csökkentő hatása összeadódhat. A béta-blokkolók csökkenthetik az anafilaxiás reakció kezelésére alkalmazott adrenalinra adott választ. Kórtörténetükben atópiás vagy anafilaxiás beteg esetében nagy körültekintéssel kell eljárni. Bár egymagában adva a Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcseppnek nincs, vagy kismértékű hatása van a pupilla méretére, szemészeti béta-blokkolóval egyidejűleg alkalmazott adrenalinnal alkalmanként mydriasist jegyeztek fel. A szemészetben alkalmazott béta-blokkolók egyidejű használata digitálisz készítményekkel vagy kalcium-antagonistákkal additív hatású lehet a pitvar-kamrai átvezetési idő megnyúlására. A szemészetben alkalmazott béta-blokkolók és fenotiazin vegyületek potenciálisan additív hypotoniás hatást fejthetnek ki a metabolizmus kölcsönös gátlása következtében. A béta-blokkolók fokozhatják a vércukorszint csökkentők hypoglikaemiás hatását. A béta-blokkolók képesek elfedni a hypoglikaemia jeleit és tüneteit (lásd a Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések c. részt). Fokozott körültekintéssel kell eljárni egyidejűleg adrenerg pszichotróp gyógyszereket szedő betegeknél. Ha egyéb szemészeti készítmény alkalmazása is szükséges, akkor a két készítmény alkalmazása között legalább 5 percet kell várni. A szemkenőcsöt kell utolsóként alkalmazni. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. Mellékhatás4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Klinikai vizsgálatokban a Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcseppel kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás az átmeneti szemészeti diszkomfort érzés volt. Az alábbi mellékhatásokat osztályozták az alábbi besorolás szerint: nagyon gyakori (?1/10), gyakori (?1/100 - <1/10), nem gyakori (?1/1000 -<1/100), ritka (?1/10 000 -<1/1000), nagyon ritka (<1/10 000) vagy nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra. A mellékhatásokat a klinikai vizsgálatok során és a forgalomba hozatalt követő spontán bejelentések alapján figyelték meg. Szervrendszerenkénti csoportosítás MedDRA kifejezés (v.11.0) Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek Nem gyakori: bradycardia, tachycardia Nem ismert: arrhythmia Idegrendszeri betegségek és tünetek Gyakori: fejfájás Ritka: syncope, Nem ismert: szédülés Szembetegségek és szemészeti tünetek Nagyon gyakori: ocularis discomfort Gyakori: homályos látás, fokozott könnyezés, idegentest érzés a szemben Nem gyakori: cornea rendellenesség, keratitis punctata, keratitis, conjunctivitis, blepharitis, csökkent látásélesség, látásromlás, fotofóbia, szemfájdalom, asthenopia, blepharospasmus, szokatlan érzés a szemben, száraz szem, szemviszketés, szemváladékozás, beszáradt váladék a szemhéj szélén, szemgyulladás, szemirritáció, conjunctiva rendellenesség, conjunctiva oedema, ocularis hyperaemia, szemhéj erythema, a cornea elszíneződése Nem ismert: szemkörnyéki oedema Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Nem gyakori: asthma, dyspnoe, légzőszervi betegség Ritka: köhögés, rhinorrhea Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Ritka: dysgeusia Nem gyakori: hányinger A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Ritka: alopecia, dermatitis, bőrkiütés Fertőző betegségek és parazitafertőzések Nem gyakori: rhinitis Érbetegségek és tünetek Ritka: hypotonia Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Nem ismert: asthenia Immunrendszeri betegségek és tünetek Nem ismert: túlérzékenység Pszichiátriai kórképek Ritka: depresszió, szorongás, insomnia Mint a legtöbb helyileg alkalmazott szemészeti gyógyszer, a betaxolol is felszívódik a szisztémás keringésbe. Hasonló mellékhatások alakulhatnak ki, mint a szisztémás bétablokkolók alkalmazásakor. Helyi szemészeti alkalmazás során a szisztémás mellékhatások előfordulása ritkább, mint szisztémás alkalmazás esetében. A felsorolt mellékhatások között a szemészetben használt béta-blokkolók csoportjára jellemző mellékhatások is szerepelnek. Ezen felül, a következő mellékhatásokat észlelték szemészeti béta-blokkolók alkalmazása során, melyek előfordulhatnak a Betoptic használatakor is: Immunrendszeri betegségek és tünetek: Szisztémás allergiás reakciók, köztük angiooedema, urticaria, lokalizált vagy generalizált kiütés, pruritus, anaphylaxiás reakció Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek: Hypoglykaemia Pszichiátriai betegségek és tünetek: Rémálmok, emlékezetcsökkenés, Idegrendszeri betegségek és tünetek: Cerebrovascularis esemény, agyi ischaemia, myasthenia gravis tüneteinek súlyosbodása, paraesthesia, Szembetegségek és szemészeti tünetek: Szemirritáció jelei és tünetei (égő, szúró, viszkető érzés, könnyezés, pirosság), érhártya leválása filtrációs kezelést követően (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések), csökkent szaruhártya érzékenység, szemszárazság, cornea erosio, ptosis, kettőslátás. Szívbetegségek és szívvel kapcsolatos tünetek: Mellkasi fájdalom, palpitatio, oedema, pangásos szívelégtelenség, atrio-ventricularis block, szívmegállás, szívelégtelenség Érbetegségek és tünetek: Hypotonia, Raynaud jelenség, hideg kezek és lábak Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: Bronchospasmus, különösen már fennálló bronchospasticus betegség esetén, Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Ízérzés zavara, dyspepsia, hasmenés, szájszárazság, hasi fájdalom, hányás. A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei: Psoriasis szerű kiütések vagy a psoriasis fellángolása, A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei: Izomfájdalom A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek: Szexuális zavarok, csökkent libido Gyermekek A Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp biztonságossága és szembelnyomást csökkentő hatása igazolódott gyermekkorú betegek körében egy 3 hónapos, multicentrikus, kettős vak, aktív kontrollos vizsgálatban. A Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp mellékhatás profilja hasonló volt a felnőtteknél megfigyeltekhez. Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül. Farmakológia5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: Glaucoma elleni készítmények és pupillaszűkítők, béta-receptor blokkoló szerek. ATC-kód: S01E D02 Preklinikai farmakológia: A betaxolol perifériás értágító hatását in vivo kutyákban vizsgálták, míg értágító és kalcium-blokkoló hatását számos in vitro vizsgálatban tanulmányozták patkány, tengerimalac, nyúl, kutya, sertés és marha modellek szemen kívüli és szem ereinek vizsgálatával. A betaxolol neuroprotektív hatását in vivo és in vitro nyúlretinán, patkány kortikális tenyészetben és csirkeretina tenyészetben vizsgálták. Klinikai hatásosság és biztonságosság: A betaxolol egy cardioszelektív (ß1-adrenerg) receptor blokkoló szer, amelynek nincs jelentős membrán-stabilizáló hatása és intrinsic sympathomimeticus hatással sem rendelkezik. A glaucomás látótérvesztésben igen nagy szerepet játszik az emelkedett intraocularis nyomás. Minél magasabb az intraocularis nyomás, annál nagyobb a látóideg és látótérvesztés kialakulásának valószínűsége. Becseppentést követően a betaxolol mind a normál, mind az emelkedett szemnyomást csökkenti, akár kíséri glaucoma, akár nem. Az ocularis hypotensio, tonográfiás és csarnok víz fluorometriás vizsgálatai alapján a csarnokvíz termelés csökkenésével függ össze. A betaxolol hatása általában 30 percen belül alakul ki, a maximális hatás becseppentést követően 2 óra múlva detektálható. Egyszeri dózis 12 órás szemnyomás csökkenést eredményez. A Betoptic szuszpenziós szemcsepp (2,5 mg/ml betaxolol) a Betoptic oldatos szemcsepp (betaxolol 5 mg/ml) készítménnyel azonos mértékben csökkenti a szemnyomást. Krónikus nyílt zugú glaucomában és ocularis hypertoniában szenvedő betegek részvételével zajlott kontrollált klinikai vizsgálatokban kapott adatok szerint a betaxololnak kedvezőbb, hosszabb hatása van a látótérre, mint a timololnak, a nem szelektív béta-blokkolónak. Ezen felül a betaxolol nem volt negatív hatással a szemideg vérellátására. A betaxolol fenntartja vagy javítja a szem vérátáramlását, perfúzióját. A szemcseppként alkalmazott betaxololnak a pupilla méretére nincs hatása vagy az elhanyagolható, és kismértékben hat a pulmonális és cardiovascularis paraméterekre. A szemészeti betaxolol a tüdő funkcióját jelentősen nem befolyásolja. Ezt az elvégzett spirometriás vizsgálatok is alátámasztották. A vizsgálat alatt nem figyeltek meg cardiovascularis béta-adrenerg blokád hatást sem. A per os adott béta-adrenerg blokkoló szerek egészséges önkéntesekben és szívbetegekben is csökkentik a szív teljesítményét. Myocardialis funkció súlyos károsodásában szenvedőknél a béta-adrenerg receptor antagonisták gátolhatják a megfelelő szívfunkció fenntartásához szükséges szimpatikus hatást. A klinikai vizsgálatok eredményei szerint a Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp kényelmesebben alkalmazhatónak bizonyult a Betoptic 5 mg/ml oldatos szemcseppnél. A betaxolol poláros jellege átmeneti szemészeti diszkomfort érzést okozhat. A Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcseppbern a betaxolol molekulák ion formában amberikus gyantához vannak kötve. Becseppentéskor a betaxolol molekulák a könnyfilmben a nátrium ionokkal cserélődnek ki. Az időigényes kicserélődés okozhatja a Betoptic 2,5 mg/ml szuszpenziós szemcsepp szemészeti diszkomfort hatását. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A betaxolol igen jó lipofilitásának köszönhetően áthatol a corneán, így a gyógyszer magas koncentrációt ér el a szemben. Helyi alkalmazást követően a plazma betaxolol koncentrációja alacsony. Klinikai farmakológiai vizsgálatokban a plazma koncentráció a 2 ng/ml-es kvantitatív mérési határ alatt volt. A betaxolol szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik, a first pass effektusa alacsony és felezési ideje viszonylag hosszú (16-22 óra). A betaxolol eliminációja elsődlegesen a vesén keresztül történik. A fő metabolikus út két karboxilsav képződése, a betaxolol (az alkalmazott dózis 16%-a) változatlan formában a vizelettel ürül. Becseppentést követően a betaxolol hatása általában 30 percen belül kialakul, a maximális hatás általában 2 óra elteltével detektálható. Az egyszeri dózis 12 órán át csökkenti a szemnyomást. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A betaxolol-HCl felezési idejét per os 6, 20 és 60 mg/ttkg/nap dózisban egereknél, 3, 12 és 48 mg/ttkg/nap dózisban patkányoknál vizsgálták. A betaxolol nem karcinogén hatású. Különböző in vivo és in vitro bakteriális és emlős sejtes vizsgálatok alapján a betaxolol nem mutagén. A reprodukciós, teratológiai, peri- és postnatális vizsgálatok, melyek során patkányoknak és nyulaknak adtak per os betaxolol-hidrokloridot, sorrendben 12 mg/ttkg és 128 mg/ttkg adagolás felett a gyógyszerrel összefüggő vetélést figyeltek meg. A betaxolol-hidroklorid nem bizonyult teratogénnek, és a toxikus dózis szint alatt nem figyeltek meg kedvezőtlen reprodukciós hatást sem. Csomagolás6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése 5 ml szuszpenzió cseppentőfeltéttel ellátott, fehér polipropilén csavaros kupakkal lezárt, LDPE tartályba töltve. 1 tartály dobozban. 6.6. A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: II./1 csoport Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követő járóbeteg-ellátásban alkalmazható gyógyszer (J). 6.4 Különleges tárolási előírások Legfeljebb 30 °C-on tárolandó. A fénytől való védelem érdekében a tartályt tartsa a dobozában. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év. Az első felbontás után 28 nappal ki kell dobni. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Immedica Pharma AB Solnavägen 3H SE-113 63 Stockholm Svédország 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-5293/01 1×5 ml tartályban 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1996. november 4. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. június 18. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2022. október 1. 10 OGYÉI/71472/2022 Várandósság,szopt.4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség A Betoptic terhes nőknél történő alkalmazásával kapcsolatban nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok. A Betoptic terhesség során nem alkalmazható, csak egyértelműen indokolt esetben. A szisztémás felszívódás csökkentése érdekében az alkalmazható módszereket lásd a 4.2 pontban. Az epidemiológiai vizsgálatok nem mutattak ki malformációt okozó hatást, de az eredmények alapján béta-blokkolók per os alkalmazása esetén megnő a méhen belüli fejlődés visszamaradásának kockázata. Emellett ha a szülésig az anya béta-blokkolót szedett, az újszülöttnél a béta-blokkolók hatásából adódó tüneteket figyeltek meg (pl.: bradycardia, hypotonia, légzési nehézség és hypoglykaemia). Ha a szülésig az anyának Betoptic kell használnia, az újszülöttet a szülés utáni első napokban szoros megfigyelés alatt kell tartani. Szoptatás A béta-blokkolók kiválasztódnak az anyatejbe. Ugyanakkor szemcsepp formájában terápiás adagban alkalmazva a Betoptic nem valószínű, hogy elegendő mennyiségben jut át az anyatejbe ahhoz, hogy a csecsemőben a béta-blokád klinikai tüneteit létrehozza. A szisztémás felszívódás csökkentése érdekében alkalmazható módszereket lásd a 4.2 pontban. Termékenység A Betoptic humán termékenységre kifejtett hatásával kapcsolatban nem állnak rendelkezésre adatok. | 
